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    Quinolonas: uma abordagem molecular
    (UNISA, 2011) Pereira, Caroline de Lira
    As quinolonas são uma classe de fármacos que age na inativação das enzimas DNA girase ou topoisomerase IV. Esta classe de fármacos apresentou evolução significativa nos últimos anos por meio de estudos de sua estrutura e modificações moleculares na mesma. As posições 2 (hidrogênio), 3 (ácido carboxílico) e 4 (cetona) fazem parte do grupo farmacofórico das quinolonas onde raramente são realizadas modificações, pois podem levar a diminuição da atividade. A posição 1 determina a potencia do fármaco, está relacionada com a melhora na ligação com a DNA girase e com a interação farmacocinética com as xantinas, enquanto as posições 3 e 4 estão relacionadas com a interação com antiácidos e com a quelação com cátions divalentes como Mg+² e Ca+². A posição 5 influencia no espectro de ação, já a posição 8 está relacionada com a atividade antibacteriana e tem influencia na estabilidade do fármaco, porém ambas as posições 5 e 8 estão relacionadas com problemas de fototoxicidade. Os substituintes da posição 7 estão diretamente relacionados com a atividade, espectro de ação, farmacocinética, interação com teofilina e com os efeitos adversos no sistema nervoso central (SNC) devido à interação nos receptores GABA. A estrutura simples do anel quinolônico e a possibilidade de substituição de grupos nas diferentes posições do anel leva ao desenvolvimento e estudo clínico de diversas novas moléculas por ano, a fim de se obter um novo fármaco com melhor espectro de ação, propriedades farmacocinéticas e atividade em bactérias resistentes. Devido a isto, é essencial o estudo aprofundado da estrutura molecular das quinolonas, com ênfase no comportamento dos diferentes substituintes quanto à sua contribuição no aumento da atividade antibacteriana e à sua toxicidade para o uso clínico.